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　焦点论坛: 三氯生的理化性质和药      

发表时间：2006-8-14 13:11:00

更多保健方面的文章请到中国保健网>>     李  刚   第四军医大学口腔医学院 西安  710032 <br> <br> 三氯生是一种非离子的高效广谱抗微生物剂，其分子中的氯原子均为分子而不会释出任何游离氯，它高效低毒且不经过肝肾代谢。<br> 1.1．理化性质<br> 三氯生物理状态为粉末状，相对分子质量：289.5。分子式：C12H7CL3O2。纯度：大于99.0%。熔点：55～60℃。堆积密度：0.40～0.65kg/dm3。微具芳香气味，高纯度，耐水解，三氯生微溶于水，在稀碱中溶解度适中，在很多有机溶剂中都有较高的溶解度。在水溶性溶剂或表面活性剂中溶解后可制成透明的浓缩液体产品。三氯生为高效广谱抗微生物性，对多种革兰氏阳性菌和阴性菌、真菌及病毒均具有抑制和杀灭作用，良好的皮肤相容性，对人类及环境高度安全[3]。抑制细菌生长的建议使用浓度为1.0～3.0g/L（若要求长效则建议使用浓度不低于3.0g/L），杀灭细菌的建议使用浓度为5.0～10.0g/L，在手术用消毒液手液中建议使用浓度为1.0%。<br> 1.2．药理作用<br> 对于一般常见的细菌、真菌、及酵母等病原菌，三氯生都具有杀灭功效及抑制作用。三氯生在相当低的浓度下对多种革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均具有良好的抑杀性，三氯生对多种真菌及病毒都具有高效抑杀作用，效果迅速并且持久。<br> 三氯生抗微生物的主要作用部位是细菌的胞浆膜，抑菌浓度时阻止细菌对必须氨基酸的摄取，杀菌浓度时则可使细菌胞浆膜破坏，细胞内容物外溢[4]，玉洁纯对非耐药菌株和耐药菌株都同样有效。实验表明[5]它对口腔中主要致病菌大消化球菌、解糖消化球菌、非解糖消化球菌、变形链球菌、口腔类杆菌、白链球菌、产黑色素类杆菌、伊氏放线菌、乳杆菌、白色念珠菌、中间类杆菌的最低抑菌浓度为5.26×10-3 mol/L，对核梭杆菌、牙龈卟啉单胞（类杆）菌、厌氧消化链球菌、狄氏类杆菌、放线共生放线杆菌、牙髓类杆菌的最低抑菌浓度为2.63×10-2 mol/L，对颊纤毛菌、迟缓杆菌、奈氏放线菌、溶牙质放线菌、粘性放线菌为1.05×10-2mol/L。对于引起口腔疾病的革兰氏阳性菌及阴性菌包括导致牙龈炎及牙周炎的嗜二氧化碳及专性厌氧菌都具有高效杀灭及抑制作用。<br> 1.3.控制菌斑的机理<br> 龋病和牙周病是口腔常见病，均为菌斑及其代谢产物共同作用的结果，因此，又称牙菌斑病[6]。美国高露洁Plmolive技术中心Caff等[7]对化学药剂控制菌斑和菌斑微生物的回顾，一般认为龋病和牙龈炎的主要原因之一是在牙齿和牙龈交界处牙菌斑的形成，许多学者考虑在日常口腔卫生用品中添加抑菌物质，以达到持续抗菌斑的目的。在几种疗效近似用于控制菌斑和牙龈感染的方法中三氯生是新一代的非离子抗菌剂。<br> 瑞典Karolinska学院牙科Mustata等[8]报告了三氯生在人类牙龈纤维细胞产生白细胞介素1-β低抗肿瘤坏死因子-α的效果，当牙龈纤维细胞同时用三氯生（0.25，0.5mg/ml）和肿瘤坏死因子-α（10mg/ml）处理时，肿瘤坏死因子-α对白细胞介素1-β产生的刺激作用减少。在位点的杂交展示，由于玉洁纯的作用肿瘤坏死因子-α诱导白细胞介素1-β mRNA的表达显著减少，此外，当细胞被蛋白激酶细胞活化剂，甲酯基12-肉豆莞-13-醋酸盐，和有三氯生（0.5mg/ml）存在的肿瘤坏死因子共同处理时，试剂减少了白细胞介素-1β在牙龈纤维细胞的产生，进一步证明了玉洁纯的抗炎机理。美国洛彬机VCLA牙科学校Wolinsky等[9]对四种牙膏进行比较研究，菌斑生物膜在人工羟磷灰石唾液盘中形成和观察4天，每二进行2次试验性处理，结果表明，0.3%王洁纯牙膏，0.075%血根硷/2.0%氯化锌牙膏，0.1%生物黄酮/0.2%抗坏血酸锌牙膏和安慰牙膏相比均能显著减少可生长菌斑生物聚集的总量。英国布里斯托尔大学牙科学系Moran等[10]临床试验表明，在使用玉洁纯牙膏96h后菌斑指数记分减少5%，菌班面积减少16%，使用三氯生牙膏和对照组相比，有统计学上的差别。<br> 1.4．安全性和稳定性<br> 长期广泛的研究及使用表明玉洁纯在建议用量下对人体绝对安全，同时它对生态环境亦具有高度的安全性[3,11]。<br> 在一般条件下，三氯生具有优异的贮存稳定性，热分析表明在280～290℃以下它不会迅速分解。在200℃加热近2h，玉洁新玉洁纯仍具有良好热稳定性，于200℃加热14h，仅有2%的活性物质被分解。甚至在长时间的紫外光照射下，它也只有轻微的分解。玉洁纯溶液具有良好的水解稳定性。玉洁纯的溶液对活性氯不稳定，对强紫外光仅有有限的稳定性。当过氧化物存在时，三氯生的溶液仅有中等稳定性。玉洁纯具有很低的挥发性，蒸气压在20℃时为5.33×10-4Pa。在100℃时为2.66Pa，它在水蒸汽中有一定的挥发性；当1000mg的玉洁纯在800ml蒸馏水中被蒸馏时，在初始500ml馏液中馏出180～200mg玉洁纯。<br> 由于玉洁纯的非水溶性，当使用某些塑料包装材料，如高密度及低密度聚乙烯时，长时间贮存会有少量活性物质被吸附而渗入包装材料。但这丝毫不影响玉洁纯的使用效果，只是一定程度上降低了使用时活性物质的含量。其它包装材料如聚脂、聚丙烯及玻璃等即使长时间贮存亦不会影响产品中活性物质的含量。因此在选择包装材料时应予考虑。<br> 与目前世界上常用的抗菌剂——洗必太、PVP-碘等相比，三氯生具有广谱、高效、不沾染产品、无任何刺激味等突出优点，不论从专项指标衡量，还是从综合性能评价，玉洁纯都不失为当前世界首屈一指的抗菌剂。 </td> </tr> </table> </td>

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