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摘要 目的:观察在外加磁场作用下,磁性平阳霉素微球(mpms)在体内分布情况。方法:设定新西兰白兔头部为一靶区,外加磁场,经兔耳缘静脉注射mpms,观察mpms在体内分布情况。并观察外加磁场强度及时间对微球在靶区定位的影响。结果:经外加磁场作用下的mpms有较好的靶向分布性,且与外加磁场作用的时间、强度相平行。结论:mpms可能是治疗海绵状血管瘤的较为理想剂型。
目前负载抗癌药物的磁性微球靶向治疗技术已成为恶性肿瘤治疗的一个方向［1,2］。通过靶向给药,可在瘤区达到理想药物治疗浓度,而同时减少全身用药剂量,降低全身毒副反应。基于上述原因,作者制备了磁性平阳霉素药物微球(magnetic-bearing microspheres,mpms),以99mtc标记,ect摄像,观察临床上常用的海绵状血管瘤治疗药物平阳霉素随磁性微球在外磁场作用下,于靶区定位分布情况,探讨磁性微球靶向治疗技术,在海绵状血管瘤局部治疗中应用的可行性。
1 材料和方法
1.1 材料
超微fe3o4粉(中南工业大学粉末冶金研究所)、永磁铁(中南工业大学粉末冶金研究所)、平阳霉素(河北制药厂)、药用明胶(上海明胶厂)、sncl2。h2o(sigma公司)、ect(simons,德国)、新西兰白兔36只。
1.2 方法
1.2.1 mpms制备 将明胶与fe3o4粉以2∶1混匀,于55℃水浴中溶解后加入平阳霉素,在振荡器中充分混制成a液;适量液体石蜡和span 85混合形成b液。在55℃水浴中,搅拌速度为1800 r/min条件下,将a液滴加于b液中,乳化10 min后改为冰浴,搅拌1 h,滴加适量甲醛,继续搅拌1 h后加入适量异丙醇,再继续搅拌10 min,过滤,用无水乙醚、丙酮各洗7次,真空干燥,筛分称重分装,压盖,60co灭菌。取mpms 5 mg,混悬于1 ml乙醚中,分别于光镜及扫描电镜下观察其形态结构,测量一个视野中微球的直径范围,计算其平均直径。
1.2.2 mpms99mtc标记 称取mpms 100 mg依次加入7.4×108 bq(20 mci)99mtco4新鲜淋洗液2 ml和sncl2溶液(30 μg/ml)100 μl(作为还原剂),室温下振动10 min。离心去上清液,再用生理盐水洗涤游离的99mtco4,离心,去除上清液,如此重复3次,测定同位素标记率。每隔1 h,以生理盐水洗涤mpms,去上清液后,行99mtc含量测定,观察99mtc标记物衰减情况。
1.2.3 mpms在新西兰白兔体内分布实验 取2组新西兰白兔,每组6只,实验组以100 mg mpms溶于2 ml生理盐水,经兔耳缘静脉缓慢注射,并在兔头部加磁场(0.25 t)30 min,对照组注射同样药物,但不加磁场。分别以ect摄全身像并计99mtc标记放射性活度在体内分布情况。再取两组新西兰白兔,每组6只,在注药后分别在头部加磁场(0.25 t),持续30 min和60 min。待撤去磁场30 min后,以ect摄像并分别计体内各器官放射性活度(cpm)前后改变情况。给药方式同上,分别在兔头部加磁场,磁通量密度为0.25 t和0.125 t,30 min后以ect摄像并计数。观察不同磁通量密度下体内各器官放射性活度分布情况。
2 结 果
本实验中99mtc标记率为30%,半衰期约6 h。制得的mpms呈黑褐色粉末状,光镜下观察其为圆形物,中央透明,并混有黑色铁粉颗粒。扫描电镜下观察其呈球形,表面光滑,粒径4.74～66.33 μm,平均直径为32.23 μm。
各组动物注药后呼吸平稳,无异常反应,观察3个月均未死亡。未加磁场时,放射性活度在体内分布分别为:头部4.76±1.52(%),心肺71.70±3.21(%),肾4.40±0.32(%),膀胱6.19±1.25(%)。外加磁场后,其分布为:头部67.69±2.75(%),心肺13.85±3.45(%),肾4.10±0.82(%),膀胱5.40±1.41(%)。在靶部位(头部加磁场)的放射性活度分布是未加磁场的14倍,而未加磁场时放射性活度主要聚集在心肺部位(图1,2)。
图 1 未加磁场时新西兰白兔体内放射性活度分布
h=4.76%,h+l=71.07%,k=4.40%,b=5.4%
图 2 外加磁场后新西兰白兔体内放射性活度分布本新闻共2页,当前在第1页12
责任编辑：姚红祥
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